400mg asacol

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Asacol 1.1 Tratamiento de ligera a moderadamente activa colitis ulcerosa Asacol está indicado para el tratamiento de la colitis ulcerosa leve a moderadamente activa en pacientes de 5 años de edad y mayores. 1.2 Mantenimiento de la Remisión de ligera a moderadamente activa colitis ulcerosa Asacol está indicado para el mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa leve a moderadamente activa en adultos. Asacol Dosis y Administración 2.1 Instrucciones para la administración Dos importantes Asacol 400 mg comprimidos no son intercambiables o sustituibles con uno mesalamina de liberación retardada de 800 mg tabletas. Evaluar la función renal antes de iniciar el Asacol Asacol Tome las tabletas con o sin comida. Tragar los comprimidos Asacol conjunto. No corte, rompa ni mastique las tabletas. proyectiles intactos, parcialmente intactos, y / o tabletas se han reportado en las heces Indique a los pacientes que buscan al médico si esto ocurre repetidamente. Proteja las tabletas de la humedad Asacol. Tapar bien el recipiente y dejar ningún bolsas desecantes presentes en la botella junto con las tabletas. 2.2 Dosis para tratamiento de ligera a moderadamente activa colitis ulcerosa Para los adultos, la dosis recomendada de Asacol es de 800 mg (dos comprimidos de 400 mg) tres veces al día (dosis diaria total de 2,4 gramos) con una duración de 6 semanas. Para los pacientes pediátricos de 5 años de edad y mayores, la dosis diaria total recomendada de Asacol es la basada en el peso (hasta un máximo de 2,4 gramos / día), dividido en dos dosis diarias con una duración de 6 semanas (ver Tabla 1). Tabla 1. Dosis pediátrica por Peso Peso Grupo (kg) Dosis Diaria (mg / kg / día) 2.3 Dosis de mantenimiento de la remisión de ligera a moderadamente activa colitis ulcerosa Para los adultos la dosis recomendada de Asacol es 1,6 gramos (cuatro comprimidos de 400 mg) diaria en dos a cuatro dosis divididas. Formas farmacéuticas y concentraciones Asacol (mesalamina) Retraso en comprimidos de liberación: 400 mg (rojo-marrón, con forma de cápsula y se ha impreso con en negro). Contraindicaciones Asacol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida o sospechada a los salicilatos o aminosalicilatos oa cualquiera de los ingredientes de Asacol ver Advertencias y Precauciones (5.3), Reacciones Adversas (6.2), y descripción (11). Advertencias y precauciones 5.1 Insuficiencia renal Insuficiencia renal, incluyendo un mínimo de nefropatía cambio, nefritis intersticial aguda y crónica e insuficiencia renal, se ha reportado en pacientes que toman productos como Asacol que contienen mesalamina o se convierten a la mesalamina. ver Reacciones Adversas). (6,2 Evaluar la función renal antes de iniciar el Asacol y periódicamente durante el tratamiento. Evaluar los riesgos y beneficios del uso de Asacol en pacientes con insuficiencia renal conocida o antecedentes de enfermedad renal o que toman medicamentos nefrotóxicos concomitantes ver Interacciones farmacológicas (7.1), Uso en poblaciones específicas (8.6) y no clínica Toxicología (13.2). 5.2 Mesalamine aguda inducida por el síndrome de intolerancia Mesalamine se ha asociado con un síndrome de intolerancia agudo que puede ser difícil de distinguir de una exacerbación de la colitis ulcerosa. Aunque la frecuencia exacta de ocurrencia no se ha determinado, que se ha producido en 3 de los ensayos clínicos controlados de mesalamina o sulfasalazina. Los síntomas incluyen calambres, dolor abdominal, diarrea con sangre, ya veces fiebre, dolor de cabeza y erupción cutánea. Vigilar a los pacientes por el empeoramiento de estos síntomas durante el tratamiento. Si se sospecha de síndrome agudo, interrumpa de forma inmediata el tratamiento con Asacol. 5.3 Reacciones Reacciones de hipersensibilidad hipersensibilidad han sido reportados en pacientes que tomaban sulfasalazina. Algunos pacientes pueden tener una reacción similar a Asacol oa otros compuestos que contengan o se convierten a la mesalamina. Al igual que con sulfasalazina, mesalamina reacciones de hipersensibilidad inducida pueden presentar como la participación interna de órganos, incluyendo miocarditis, pericarditis, nefritis, hepatitis, neumonitis y anormalidades hematológicas. Evaluar a los pacientes inmediatamente si aparecen signos o síntomas de una reacción de hipersensibilidad están presentes. Descontinuar Asacol si no se puede establecer una etiología alternativa para los signos o síntomas. 5.4 insuficiencia hepática Se han notificado casos de insuficiencia hepática en pacientes con enfermedad hepática preexistente, que han sido administrados mesalamina. Evaluar los riesgos y beneficios del uso de Asacol en pacientes con insuficiencia hepática conocida. Reacciones adversas Las reacciones adversas más graves observados en los ensayos clínicos Asacol o con otros productos que contienen mesalamina o son metabolizados a la mesalamina son: Insuficiencia renal véase Advertencias y precauciones (5.1) inducido por mesalamina síndrome agudo ver Advertencias y precauciones (5.2) Las reacciones de hipersensibilidad ver Advertencias y Precauciones (5.3) Insuficiencia hepática ver Advertencias y precauciones (5.4) 6.1 Experiencia en ensayos clínicos Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en la clínica ensayos de otro fármaco, y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. En total, las tabletas Asacol se han evaluado en 2.690 pacientes con colitis ulcerosa en ensayos controlados y abiertos. Los estudios clínicos que apoyan el uso de Asacol para el tratamiento de la colitis ulcerosa leve a moderadamente activa incluyen dos de 6 semanas, controlado con placebo,, estudios aleatorizados, doble ciego en adultos con colitis ulcerosa leve a moderadamente activa (Estudios 1 y 2), y uno 6 - Semana, aleatorizado, doble ciego, de 2 niveles de dosificación en niños con leve a moderadamente activa la colitis ulcerosa (estudio 3). Los estudios clínicos que apoyan el uso de tabletas Asacol en el mantenimiento de la remisión de leve a moderadamente activa la colitis ulcerosa incluido un niño de 6 meses, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, multicéntrico y estudio (estudio 4) y cuatro de mantenimiento con control activo los ensayos que comparan las tabletas Asacol con sulfasalazina. Asacol se ha evaluado en 427 adultos y 82 niños con colitis ulcerosa en estos estudios controlados. El tratamiento de ligera a moderadamente activa Colitis Ulcerosa En una de 6 semanas controlado con placebo estudio clínico (estudio 1) que participaron 105 pacientes, 53 de los cuales fueron asignados al azar a Asacol 2,4 gramos / día ver Estudios clínicos (14.1). 4 de los pacientes tratados con Asacol en 2,4 gramos / día de grupo interrumpieron el tratamiento debido a reacciones adversas en comparación con 0 de los pacientes tratados con placebo. La edad media de los pacientes fue de 41 años y 49 pacientes eran de sexo masculino. Las reacciones adversas que conducen a la retirada de Asacol incluyen (cada uno en un paciente): diarrea y la colitis llamarada mareos, náuseas, dolor en las articulaciones y dolor de cabeza. Las reacciones adversas más frecuentes en los pacientes tratados con Asacol 2,4 gramos / día en el estudio 1 se enumeran en la Tabla 2 a continuación. Tabla 2. Reacciones adversas más comunes reportados en el estudio 1 para el tratamiento de ligera a moderadamente activa la colitis ulcerosa en adultos de pacientes con reacciones adversas al menos 2 de los pacientes del grupo Asacol y en una mayor tasa que el placebo en pacientes pediátricos 5 a 17 años viejo Un estudio aleatorizado, doble ciego, estudio de 6 semanas de 2 niveles de dosificación de Asacol (estudio 3) se llevó a cabo en 82 pacientes pediátricos de 5 a 17 años de edad con colitis ulcerosa leve a moderadamente activa. Todos los pacientes fueron divididos por categorías de peso corporal (17 a menos de 33 kg, 33 a menos de 54 kg, y 54 a 90 kg) y asignados aleatoriamente para recibir una dosis baja (1,2, 2, y 2,4 gramos / día para el respectivo cuerpo categoría de peso) o una dosis alta (2, 3.6, y 4.8 gramos / día). El régimen de dosis alta no es recomendable, ya que no se encontró que era más eficaz que el régimen de dosis baja recomendada véase Dosis y Administración (2.1) y Estudios Clínicos (14.1). Duración de la exposición al Asacol entre los 82 pacientes en el estudio varió de 12 a 50 días (media de 40 días en cada grupo de dosis). La mayoría (88) de los pacientes en cada grupo fueron tratados durante más de 5 semanas. La Tabla 3 proporciona un resumen de las reacciones adversas reportadas específicos. Tabla 3. Reacciones adversas 5 presentados en Estudio 3 para el tratamiento de ligera a moderadamente activa la colitis ulcerosa en pacientes pediátricos de pacientes con reacciones adversas Dosis Bajas Asacol 1.2 a 2.4 gramos / día Dosis alta Asacol 2.0 a 4.8 gramos / día. Dosis dependía de peso corporal. Las reacciones adversas notificadas en la semana 1-visita de seguimiento telefónico se incluyen. Al menos 5 de los pacientes en la dosis baja o alta dosis grupo de doce por ciento de los pacientes en el grupo de dosis baja (5 pacientes) y 2 de los pacientes en el grupo de dosis alta (1 paciente) tuvieron reacciones adversas graves. Las reacciones adversas graves consistieron en la sinusitis, infección por adenovirus, y la pancreatitis en un paciente cada uno en el grupo de dosis baja. El dolor abdominal se reduce el índice de masa corporal se produjo en un paciente y diarrea con sangre y colangitis esclerosante también se produjo en un paciente en el grupo de dosis baja. La anemia y síncope se produjo en un paciente en el grupo de dosis alta. Cinco pacientes se retiraron del estudio debido a reacciones adversas: 3 (7) en el grupo de dosis baja (1 paciente cada una con infección por adenovirus, colangitis esclerosante, y pancreatitis) y 2 pacientes (5) en el grupo de dosis alta (1 paciente con aumento de la amilasa y aumento de la lipasa, y 1 paciente con dolor abdominal superior). En general, la naturaleza y gravedad de las reacciones en la población pediátrica fue similar a los reportados en las poblaciones de adultos de los pacientes con colitis ulcerosa. El mantenimiento de la remisión de ligera a moderadamente activa colitis ulcerosa Los estudios clínicos que apoyan el uso de tabletas Asacol en el mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa leve a moderadamente activa en adultos incluyen un estudio aleatorizado, doble ciego, multicéntrico, controlado con placebo ensayo clínico de 6 meses de duración en 264 pacientes (Estudio 4 ver Estudios Clínicos (14.2). en el estudio 4, una, multicéntrico, aleatorizado, doble ciego controlado con placebo de 6 meses de duración, 87 pacientes fueron asignados al azar para recibir Asacol 1,6 gramos . / día en comparación con 87 pacientes asignados al azar a placebo La edad media de los pacientes en el Estudio 4 fue de 42 años y 55 pacientes eran varones reacciones adversas que conducen a estudiar la retirada en pacientes que utilizan Asacol incluyen (cada uno en un paciente):. ansiedad, estomatitis y . astenia Además de las reacciones adversas enumeradas en la Tabla 2, a continuación se produjeron con una frecuencia de 2 o mayor en los pacientes que recibieron Asacol en el Estudio 4: distensión abdominal, gastroenteritis, hemorragia gastrointestinal, infección, trastorno de la articulación, nerviosismo, parestesia, las hemorroides , anomalías tenesmo, frecuencia urinaria, y de la visión. 6.2 Experiencia posterior a la comercialización Además de las reacciones adversas reportadas anteriormente en los ensayos clínicos con Asacol, las reacciones adversas se enumeran a continuación han sido identificadas durante el uso posterior a la aprobación de Asacol y otros productos que contienen mesalamina. Debido a que estas reacciones son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Cuerpo en general: El dolor de cuello, edema facial, edema, síndrome similar al lupus, fiebre medicamentosa. Cardiovascular: pericarditis, miocarditis ver Advertencias y precauciones (5.3). Gastrointestinales: Anorexia, pancreatitis, gastritis, aumento del apetito, colecistitis, sequedad de boca, úlceras bucales, úlcera péptica perforada, diarrea con sangre. Hematológicas: La agranulocitosis anemia aplásica, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, anemia, linfadenopatía. Nervioso: depresión, somnolencia, labilidad emocional, hiperestesia, vértigo, confusión, temblores, neuropatía periférica, mielitis transversa, síndrome de Guillain-Barr. Renales: insuficiencia renal, nefritis intersticial, nefropatía de cambio mínimo véase Advertencias y precauciones (5.1). Respiratoria / pulmonar: neumonía eosinofílica, neumonitis intersticial, exacerbación del asma, pleuritis. Piel: alopecia, psoriasis, gangrenosus pioderma, piel seca, eritema nudoso, la urticaria. Órganos de los sentidos: dolor ocular, alteración del gusto, visión borrosa, tinnitus. Urogenital: disuria, urgencia urinaria, hematuria, epididimitis, menorragia, oligospermia reversible. Anormalidades de laboratorio: AST elevada (SGOT) o ALT (SGPT), fosfatasa alcalina elevada, elevado GGT, LDH elevada, elevado bilirrubina, creatinina sérica elevada y BUN. Interacciones de fármacos nefrotóxicos 7.1 agentes, incluyendo no esteroides antiinflamatorios El uso concomitante de fármacos nefrotóxicos mesalamina con conocidas, incluyendo los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINE) pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Vigilar a los pacientes que toman fármacos nefrotóxicos de los cambios en la función renal y reacciones adversas relacionadas con mesalamina-. ver Advertencias y precauciones (5.1). 7,2 M azatioprina mercaptopurina o 6- El uso concurrente de mesalamina con la azatioprina o 6-mercaptopurina pueden aumentar el riesgo de trastornos de la sangre. Si el uso concomitante de Asacol y azatioprina o 6-mercaptopurina no se puede evitar, controlar los análisis de sangre, incluyendo un recuento sanguíneo completo y el recuento de plaquetas. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS 8.1 Embarazo Los pocos datos publicados sobre el uso de mesalamina en las mujeres embarazadas son insuficientes para informar a un riesgo asociado con las drogas. No se observó ningún daño fetal en los estudios de reproducción en animales de mesalamina en ratas y conejos a dosis orales de aproximadamente 1,9 veces (rata) y 3,9 veces (conejo) la dosis recomendada en humanos ver datos. Sin embargo, el ftalato de dibutilo (DBP) es un ingrediente inactivo en el recubrimiento entérico Asacols, y en estudios con animales en ratas a dosis mayores de 190 veces la dosis humana, PAD materna se asocia con malformaciones externas y esqueléticas y efectos adversos en el sistema reproductivo de los hombres descendencia. Informar a las mujeres embarazadas del riesgo potencial para el feto. El riesgo estimado de fondo de los principales defectos de nacimiento y el aborto involuntario de las poblaciones indicadas se desconoce. En la población general EE. UU., el riesgo estimado de fondo de los principales defectos de nacimiento y aborto involuntario en los embarazos clínicamente reconocidos es 2-4 y 15-20, respectivamente. Se llevaron a cabo estudios de reproducción con mesalamina durante la organogénesis en ratas y conejos a dosis orales de hasta 480 mg / kg / día. No hubo evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto. Estas dosis de mesalamina eran alrededor de 1,9 veces (rata) y 3,9 veces (conejo) la dosis recomendada en humanos, en base al área de superficie corporal. DBP es un ingrediente inactivo en recubrimiento entérico Asacols. La ingesta diaria humana de la PAD de la dosis máxima recomendada de tabletas Asacol es de unos 21 mg. Los informes publicados en ratas demuestran que la descendencia de ratas macho expuesto in utero a la PAD (mayor o igual a 100 mg / kg / día, aproximadamente 39 veces la dosis humana basada en la superficie corporal), muestran aberraciones del sistema reproductivo compatibles con una interrupción de androgénico dependiente desarrollo. El significado clínico de este hallazgo en ratas se desconoce. A dosis más altas (mayores o iguales a 500 mg / kg / día, aproximadamente 194 veces la dosis humana basada en la superficie corporal), efectos adicionales, incluyendo la criptorquidia, hipospadias, atrofia o agenesia de los órganos sexuales accesorios, lesión testicular, reducción diaria la producción de esperma, la retención permanente de los pezones, y la disminución de la distancia anogenital se indican. descendencia femenina no se ven afectados. Las dosis altas de DBP, administrado a ratas preñadas se asoció con una mayor incidencia de anomalías del desarrollo, tales como paladar hendido (mayor o igual a 630 mg / kg / día, aproximadamente 244 veces la dosis humana, en base al área de superficie corporal) y esquelético anormalidades (mayores o iguales a 750 mg / kg / día, aproximadamente 290 veces la dosis humana basada en la superficie corporal) en la descendencia. 8.2 Lactancia mesalamina y su metabolito N-acetil están presentes en la leche materna en pequeñas cantidades no detectables de ver los datos. Hay informes limitados de la diarrea en los bebés alimentados con leche materna. No hay información sobre los efectos de la droga en la producción de leche. Además, DBP, un ingrediente inactivo en el revestimiento entérico de tabletas Asacol, y su metabolito principal ftalato de mono-butilo (MBP) están presentes en la leche humana, pero la importancia clínica es desconocida. Los beneficios de desarrollo y salud de la lactancia materna se deben considerar junto con la necesidad clínica para madres Asacol y los posibles efectos adversos sobre el lactante de la droga o de la condición materna subyacente. Vigile a los bebés alimentados con leche materna para la diarrea. En los estudios de lactancia publicados, las dosis de mesalamina maternas de diversas formulaciones y productos oral y rectal variaron de 500 mg a 3 g al día. La concentración de mesalamina en la leche varió de no detectable a 0,11 mg / L. La concentración del metabolito de ácido N-acetil-5-aminosalicílico osciló 5-18,1 mg / L. En base a estas concentraciones estimadas infantiles dosis diaria para un lactante exclusivamente son 0-0,017 mg / kg / día de mesalamina y 0,75 a 2,72 mg / kilogramos / día de N-acetil-5-aminosalicílico ácido. 8.4 Uso Pediátrico La seguridad y eficacia de Asacol en pacientes pediátricos de 5 a 17 años de edad para el tratamiento del leve a colitis ulcerosa moderadamente activos se han establecido a lo largo de un periodo de 6 semanas. El uso de Asacol en estos grupos de edad es apoyada por la evidencia de estudios adecuados y bien controlados de Asacol en adultos y en un solo estudio en 82 pacientes pediátricos de 5 a 17 años de edad ver Reacciones Adversas (6.1), Farmacología Clínica (12.3). y Estudios Clínicos (14.1). No se ha establecido la seguridad y eficacia de Asacol para el mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa leve a moderadamente activa en pacientes pediátricos. Su eficacia no se demostró en un 26 semanas de ensayo aleatorio, doble ciego, de dos niveles de dosis para mantener la remisión de la colitis ulcerosa leve a moderadamente activa iniciado en 39 pacientes con edades comprendidas entre 5 y 17 años. Los posibles factores que contribuyen a este resultado incluyeron el rango de dosis estudiado y terminación prematura de la prueba. 8.5 Los estudios clínicos con nosotros e geriátricos de Asacol no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Los informes de los estudios clínicos no controlados y la experiencia post sugieren una mayor incidencia de discrasias sanguíneas (agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia) en pacientes que reciben Asacol que tienen 65 años o más en comparación con los pacientes más jóvenes. Supervisar un recuento sanguíneo completo y el recuento de plaquetas en pacientes de edad avanzada durante el tratamiento con Asacol. En general, la mayor frecuencia de disfunción hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con fármacos en pacientes de edad avanzada debe ser considerado cuando se prescribe Asacol ver Uso en poblaciones específicas (8.6). 8.6 Insuficiencia renal mesalamina se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones adversas puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Evaluar la función renal en todos los pacientes antes de la iniciación y periódicamente durante el tratamiento con Asacol. Controlar a los pacientes con insuficiencia renal conocida o antecedentes de enfermedad renal o que toman medicamentos nefrotóxicos de disminución de la función renal y reacciones adversas relacionadas con mesalamina véase Advertencias y precauciones (5.1). Interacción con otros medicamentos (7.1) y adversa R eaction s (6.2). La sobredosis No hay un antídoto específico para la sobredosis y el tratamiento mesalamina para la sospecha de toxicidad grave aguda con Asacol debe ser sintomático y de soporte. Esto puede incluir la prevención de una mayor absorción de tracto gastrointestinal, la corrección de desequilibrio electrolítico líquido, y el mantenimiento de la función renal adecuada. Asacol es un producto de liberación retardada dependiente del pH y este factor debe ser considerado cuando se trata una sobredosis de sospecha. Asacol Descripción Cada Asacol (mesalamina) tableta de liberación prolongada para administración oral contiene 400 mg de mesalamina, una aminosalicylate. Asacol (mesalamina) de liberación retardada Los comprimidos contienen resina a base de acrílico, Eudragit S (copolímero de ácido y methancrylate metil metacrílico), que se disuelve a pH 7 o mayor y libera mesalamina en el íleon terminal y más allá de la acción anti-inflamatoria tópica en el colon. Mesalamina (también conocida como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA) tiene el nombre químico ácido 5-amino-2-hidroxibenzoico. Su formula estructural es: Ingredientes inactivos. Cada comprimido contiene dióxido de silicio coloidal, ftalato de dibutilo, tinta negro comestible, óxido férrico rojo, óxido férrico amarillo, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, ácido metacrílico y copolímero de metil methancrylate (Eudragit S), glicol de polietileno, povidona, glicolato de almidón de sodio, y talco . Asacol - Farmacología Clínica 12.1 Mecanismo de acción El mecanismo de acción de mesalamina es desconocida, pero parece ser tópica en lugar de sistémica. la producción de la mucosa de los metabolitos del ácido araquidónico, tanto a través de las vías de la ciclooxigenasa, es decir, los prostanoides, a través de las vías de la lipoxigenasa, es decir, leucotrienos y ácidos hidroxieicosatetraenoico, se incrementa en pacientes con colitis ulcerosa crónica, y es posible que la mesalamina disminuye la inflamación mediante la el bloqueo de la ciclooxigenasa y la inhibición de la producción de prostaglandinas en el colon. 12.3 Farmacocinética Aproximadamente 28 de mesalamina en tabletas Asacol se absorbe después de la ingestión oral. La absorción de mesalamina es similar en sujetos en ayunas y alimentados. El T max para la mesalamina y su metabolito, por lo general se retrasa, lo que refleja la de liberación retardada, y varía de 4 a 16 horas. La mesalamina absorbida se acetila rápidamente en la pared de la mucosa intestinal y por el hígado a N-acetil-5-aminosalicílico ácido. mesalamina absorbida se excreta principalmente por el riñón como N-acetil-5-aminosalicílico. mesalamina no absorbido se excreta en las heces. Después de la administración intravenosa, la vida media de eliminación de mesalamina se informa, es de aproximadamente 40 minutos. Después de la dosificación oral, los t1 / 2 valores de terminales para la mesalamina y N-acetil-5-aminosalicílico ácido son por lo general alrededor de 12 horas, pero son variables, que van desde 2 a 15 horas. Hay una gran interindividual e intraindividual variabilidad en las concentraciones plasmáticas de mesalamina y N-acetil-5-aminosalicílico y en sus vidas medias de eliminación tras la administración de Asacol. En un estudio farmacocinético de rango de dosis evaluación de 30, 60 y 90 mg / kg / dia dosis de Asacol administrada dos veces al día durante cuatro semanas, los valores de concentración media media (C avg) de mesalamina en pacientes con colitis ulcerosa pediátricos variaron de aproximadamente 400 ng / ml y 2100 ng / ml basa en los datos de todos los niveles de dosis. En un estudio en pacientes con colitis ulcerosa pediátricos (Estudio 3), las concentraciones plasmáticas de mesalamina significa (basado en la escasa toma de muestras) fueron 820 a 988 ng / ml en el nivel de dosis baja (es decir, 1,2, 2 o 2,4 gramos / día basado en cuerpo estratos peso de 17 a menos de 33 kg, 33 a menos de 54 kg, y 54 a 90 kg, respectivamente). Toxicología no clínica 13.1 Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad mesalamina no fue carcinogénico en dosis dietéticas de hasta 480 mg / kg / día en ratas y 2000 mg / kg / día en ratones, que son alrededor de 2,9 y 6,1 veces del mantenimiento máxima recomendada dosis de Asacol de 1,6 gramos / día o 26,7 mg / kg / día, basado en el peso corporal 60 kg, respectivamente, en base a la superficie corporal. Mesalamina fue negativa en el ensayo de Ames para la mutagénesis, negativo para la inducción del intercambio de cromátidas hermanas (SCE) y aberraciones cromosómicas en células de ovario de hámster chino in vitro. y negativo para la inducción de micronúcleos (MN) en la médula ósea de ratones eritrocitos policromáticos. Deterioro de la fertilidad mesalamina, a dosis orales de hasta 480 mg / kg / día (aproximadamente 1,9 veces la dosis de tratamiento recomendada en humanos sobre una base de área de superficie corporal), se encontró que no tienen efecto sobre la fertilidad o la capacidad reproductiva de ratas macho y hembra. 13.2 Toxicología animal y / o farmacología En estudios con animales (ratas, ratones, perros), el riñón es el órgano principal de la toxicidad. (En lo que sigue, las comparaciones de la dosificación de los animales a la dosis recomendada en humanos se basan en la superficie corporal y una dosis de 2,4 gramos / día para una persona de 60 kg.) Mesalamine causa la necrosis papilar renal en ratas a dosis únicas de aproximadamente 750 mg / kg a 1000 mg / kg (aproximadamente 3 a 4 veces la dosis recomendada en humanos en base al área de superficie corporal). Las dosis de 170 y 360 mg / kg / día (aproximadamente 0,7 y 1,5 veces la dosis recomendada en humanos en base al área de superficie corporal) a ratas durante seis meses producido necrosis papilar, edema papilar, degeneración de los túbulos, de mineralización tubular, e hiperplasia urotelial. En ratones, las dosis orales de 4000 mg / kg mesalamina / día (aproximadamente 8 veces la dosis recomendada en humanos basados ​​en la superficie corporal) durante tres meses produjo nefrosis tubular, inflamación multifocal / difusa túbulo-intersticial y multifocal / difusa necrosis papilar. En los perros, una dosis única de 6000 mg (aproximadamente 8 veces la dosis recomendada en humanos basados ​​en la superficie corporal) de los comprimidos de liberación retardada de mesalamina dio lugar a la necrosis papilar renal, pero no fueron mortales. Los cambios renales se han producido en perros que recibieron la administración crónica de mesalamina en dosis de 80 mg / kg / día (1,1 veces la dosis recomendada en humanos en base al área de superficie corporal). Estudios clínicos 14.1 Tratamiento de ligera a moderadamente activa colitis ulcerosa Dos estudios controlados con placebo (Estudios 1 y 2) han demostrado la eficacia de Asacol en pacientes con colitis ulcerosa leve a moderadamente activa. En uno, doble ciego, aleatorizado, multicéntrico, ensayo clínico controlado con placebo, de 6 weekss evaluación funcional y la evaluación global del médico. A la dosis de 2,4 gramos / día, 21 de 43 (49) pacientes que utilizan Asacol mostraron una mejora en la apariencia sigmoidoscópica del intestino en comparación con 12 de 44 (27) pacientes que utilizan placebo (p 0,048). Además, un número significativamente mayor de pacientes en el grupo / día 2,4 gramos Asacol mostraron una mejoría en el sangrado rectal y frecuencia de las deposiciones. El régimen de dosificación de 1,6 gramos / día no es recomendable porque no produjo evidencia consistente de la efectividad ver Dosis y Administración (2.2). En un segundo, doble ciego, ensayo clínico aleatorizado controlado con placebo de 6 semanas n 38), en comparación con el placebo cuatro veces al día (n 38). Asacol 4,8 gramos / día durante 6 semanas resultó en una mejoría sigmoidoscópicos en 28 de 38 pacientes (74) en comparación con 10 de 38 pacientes (26) con placebo (p menor que 0,001). Además, más pacientes en el grupo de 4,8 gramos Asacol / día que el grupo placebo mostraron una mejoría en los síntomas generales. El régimen de dosificación 4,8 gramos / día no es recomendable debido a una mayor eficacia no se demostró con esta dosis en comparación con la dosis de 2,4 gramos / día véase Dosis y Administración (2.2). La seguridad y eficacia de Asacol en pacientes pediátricos de 5 a 17 años de edad para el tratamiento de leve a moderadamente activa la colitis ulcerosa son apoyados por la evidencia de estudios adecuados y bien controlados de Asacol en adultos y un solo estudio en pacientes pediátricos. A, doble ciego, aleatorizado, estudio de 6 semanas de dos niveles de dosificación de Asacol (Estudio 3) se llevó a cabo en 82 pacientes pediátricos de 5 a 17 años de edad con leve o moderadamente activa la colitis ulcerosa se define como una puntuación de 10 a 55 en el Índice pediátrica colitis ulcerosa actividad (PUCAI) (que incluye la evaluación del dolor abdominal, sangrado rectal, consistencia de las heces, número de deposiciones por 24 horas, presencia de defecar nocturna y nivel de actividad, y tiene una puntuación máxima total de 85 cada una de las subescalas se puntúan de 0 a 10, excepto el sangrado rectal, que se califica de 0 a 30, y el número de deposiciones por 24 horas, que se puntúa de 0 a 15) y el sangrado rectal y frecuencia de las deposiciones subescala de Mayo de 1 (cada una de estas sub-escalas se puntúan de cero (normal) a tres (más grave)). 1, 2 Todos los pacientes fueron divididos por categorías de peso (17 a menos de 33 kg, 33 a menos de 54 kg, y 54 a 90 kg) y asignados aleatoriamente para recibir una dosis baja (1,2, 2, y 2.4 gramos / día para la categoría respectiva peso) o una dosis alta (2, 3.6, y 4.8 gramos / día). Las dosis se administraron cada 12 horas. La proporción de pacientes que alcanzaron éxito en base a la puntuación truncada Mayo (TM-Mayo) (basado en la frecuencia de las deposiciones y las subescalas de sangrado rectal, el puntaje de Mayo) y en base a la PUCAI se midió después de 6 semanas de tratamiento. El éxito basado en TM-Mayo se definió como respuesta parcial (mejora respecto al valor basal en la frecuencia de las heces o sangrado rectal subpuntajes sin empeoramiento en la otra) o una respuesta completa (tanto la frecuencia de deposiciones y subpuntajes sangrado rectal son iguales a 0). El éxito basado en PUCAI se definió como cualquiera de respuesta parcial (reducción PUCAI de mayor que o igual a 20 puntos desde el inicio hasta la semana 6 con la Semana 6 puntuación mayor que o igual a 10) o respuesta completa (PUCAI menos de 10 en la semana 6). Hubo 41 pacientes en el grupo de dosis baja y 41 pacientes en el grupo de dosis alta que recibieron al menos una dosis de Asacol 36 pacientes en cada grupo de dosis completaron el estudio. Los pacientes se consideraron fracasos del tratamiento si no se logran éxito o abandonaron debido a una reacción adversa o la falta de eficacia. En la semana 6, 73 de los pacientes en el grupo de dosis baja, y 70 de los pacientes en el grupo de dosis alta logrado un éxito sobre la base de la TM-Mayo 34 de los pacientes en el grupo de dosis baja y 43 de los pacientes en la dosis alta grupo alcanzó respuesta completa. En la semana 6, 56 de los pacientes en el grupo de dosis baja, y 55 de los pacientes en el grupo de dosis alta logrado un éxito basado en la PUCAI 46 de los pacientes en el grupo de dosis baja y 43 de los pacientes en el grupo de dosis alta alcanzada respuesta completa. El régimen de dosis alta no es recomendable, ya que no fue más eficaz que el régimen de dosis baja ver Dosis y Administración (2.2). 14.2 Mantenimiento de la Remisión de ligera a moderadamente activa Colitis Ulcerosa En una, doble ciego, multicéntrico, ensayo clínico aleatorizado controlado con placebo de 6 meses el régimen de dosificación de 0,8 gramos / día no se recomienda ver Dosis y Administración (2.2). El número de pacientes que utilizan Asacol 1,6 gramos / día que mantuvieron la remisión endoscópica de la colitis ulcerosa fue 61 de 87 (70) en comparación con 42 de 87 (48) de los pacientes tratados con placebo (p 0,005). Un análisis de eficacia agrupado de 4 ensayos de mantenimiento en comparación Asacol en dosis de 0,8 a 2,8 gramos / día, en dosis divididas que van desde dos veces al día a cuatro veces al día, con sulfasalazina, en dosis de 2 a 4 gramos / día. El éxito del tratamiento se observó en 59 de 98 (59) pacientes que utilizan Asacol y 70 de 102 (69) de los pacientes que utilizan la sulfasalazina, una diferencia no significativa. 15 REFERENCIAS Turner D, Otley AR, Mack D, et al. Desarrollo, validación y evaluación de un índice de actividad de la colitis ulcerosa pediátrica: Un estudio multicéntrico prospectivo. Gastroenterología. 2007 133: 423432. Schroeder KW, Tremaine WJ, Ilstrup DM. terapia con ácido recubierto oral de 5-aminosalicílico para la colitis ulcerosa leve a moderadamente activa. N Engl J Med. 1987 317 (26): 1625-9. ¿Cómo Manejo Asacol retardada comprimidos de liberación / ALMACENAMIENTO: y 400 mg (. De color marrón rojizo, comprimidos con forma de cápsula que contiene 400 mg mesalamina y negro impresa con NDC 0430-0752-27 en botella de 180 tabletas a 20 M) Ver USP Temperatura ambiente controlada. Epclusa Epclusa (sofosbuvir y velpatasvir) es un inhibidor de la polimerasa análogo de nucleótido y pan-genotípica. Rayaldee Rayaldee (calcifediol) es un análogo de la vitamina D3 se indica para el tratamiento de secundaria. Vaxchora Vaxchora (vacuna contra el cólera, en vivo, por vía oral) es una vacuna indicada para la inmunización activa contra. FDA actualizaciones para el consumidor ¿Era esta página Drogas votos Mobile Apps La forma más fácil de las operaciones de búsqueda de información sobre drogas, identificar las pastillas, comprobar las interacciones y configurar sus propios registros de medicación personal. Disponible para dispositivos Android y iOS. Ayuda Acerca de Privacidad Términos Conectar Suscribirse para recibir notificaciones por correo electrónico cada vez que se publican nuevos artículos. Fármacos proporciona información precisa e independiente de más de 24.000 medicamentos con receta, over-the-counter medicamentos o productos naturales. Este material se proporciona sólo con fines educativos y no pretende para el consejo médico, diagnóstico o tratamiento. Las fuentes de datos incluyen Micromedex (2ª actualización: mayo de 2016) y otros. Para ver las fuentes de contenido y atribuciones, por favor refiérase a nuestra política editorial. Nosotros cumplimos con el estándar HONcode de información de salud confiable - verificamos aquí Copyright 2000-2016 Drogas. Todos los derechos reservados. DESCRIPCIÓN DE MEDICAMENTOS Cada Asacol (mesalamina) tableta de liberación prolongada para administración oral contiene 400 mg de mesalamina, una aminosalicylate. Asacol (mesalamina) de liberación retardada Los comprimidos contienen resina a base de acrílico, Eudragit S (ácido metacrílico tipo copolímero B, NF), que se disuelve a pH 7 o mayor y libera mesalamina en el íleon terminal y más allá de la acción anti-inflamatoria tópica en el colon . Mesalamina (también conocida como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA) tiene el nombre químico ácido 5-amino-2-hidroxibenzoico. Su fórmula estructural es: Ingredientes Inactivos: Cada comprimido contiene dióxido de silicio coloidal, ftalato de dibutilo, tinta negro comestible, óxido férrico rojo, óxido férrico amarillo, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, Copolímero de ácido metacrílico B (Eudragit S), glicol de polietileno, povidona, glicolato de almidón de sodio, y talco. ¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de la mesalamina oral (Apriso, Asacol, Asacol HD, Lialda, Pentasa) Busque atención médica de emergencia si usted tiene alguno de estos síntomas de una reacción alérgica: ronchas dificultad hinchazón de la cara, labios, lengua, o la respiración garganta. Deje de tomar mesalamine y llame a su médico de inmediato si usted tiene un efecto secundario grave como: dolor estomacal, calambres, fiebre, dolor de cabeza y diarrea con sangre. Efectos secundarios de menor gravedad pueden incluir: náusea leve, vómito, calambres estomacales, diarrea, fiebre de gas, dolor de garganta, síntomas de la gripe u otro dolor de cabeza o el estreñimiento. La última revisión RxList: 08/06/2015 Esta monografía ha sido modificado para incluir el nombre genérico y de marca en muchos casos. Danielle Jolla, Estados Unidos dice, me encanta su farmacia en línea Debido a su envío rápido y precios razonables. Jill Barrella, Estados Unidos dice, parecía fácil de comprar, precios razonables. Buen servicio al cliente cuando lo usé. Brian Pavey, Estados Unidos dice, estoy muy satisfecho con IDM y el plan de hacer más compras en el futuro. IDMS precios son bajos que hace que sea muy convincente para el uso sobre las farmacias convencionales con altos copagos y más restricciones aplicadas continuamente. Eric Gonzales, Estados Unidos dice, El sitio web es muy fácil de usar, hay una gran variedad de alimentos y la salida fue fácil. 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Datos sobre los medicamentos genéricos Los medicamentos genéricos son químicamente idénticos a los de marca en términos de ingrediente activo (s), uso previsto, la calidad, la dosis, la seguridad, la biodisponibilidad y la eficacia. Los medicamentos genéricos son más baratos que los de marca. Mesalamina / mesalazina es un fármaco anti-inflamatorio aminosalicylate que también se utiliza para prevenir la recurrencia de los síntomas de la colitis ulcerosa como dolor de estómago, diarrea y sangrado rectal. Además, está indicado para el mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa. Este medicamento también puede ser usado para tratar otras condiciones según lo determine su médico. Siempre siga las instrucciones de su médico s y / o las instrucciones en la etiqueta de medicamentos recetados. Trague la tableta entera con un vaso lleno de agua. Sin embargo, si es casi la hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No debe duplicar la dosis a menos que se indique lo contrario. Algunos de los síntomas de sobredosis de esta droga son dificultad para respirar, diarrea, mareos, dolor de cabeza, somnolencia y vómitos. Por lo general, las interacciones entre medicamentos se producen cuando se toma con otro medicamento o con la comida. No informe a su médico si usted fuma, consume alcohol o bebidas con cafeína, o usa drogas ilegales, ya que pueden interferir con la acción de los medicamentos. Asegúrese de informar a su médico de cualquier condición médica que pueda tener, o cualquier historia familiar de problemas médicos. No empiece o deje de usar cualquier medicamento sin consultar a su médico. Sin embargo, algunos pueden ser graves y pueden requerir a la persona para informar al médico o ir al hospital más cercano. Esta no es una lista completa de todos los efectos secundarios. Asimismo, informe a su médico si está embarazada o amamantando. Limite las bebidas alcohólicas. Tenga precaución al conducir o realizar otras actividades que requieran de su atención. Evaluar los riesgos y beneficios del uso de Asacol en pacientes con insuficiencia hepática conocida. Debido a que estas reacciones son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Mesalamina (también conocida como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA) tiene el nombre químico ácido 5-amino-2-hidroxibenzoico. Los pacientes se consideraron fracasos del tratamiento si no se logran éxito o abandonaron debido a una reacción adversa o la falta de eficacia. Gastroenterología. N Engl J Med. Esta reacción aguda, caracterizada por calambres, dolor abdominal, diarrea con sangre, y en ocasiones por fiebre, dolor de cabeza, malestar, prurito, rash, y conjuntivitis, se ha reportado después de la iniciación de tabletas Asacol, así como otros productos de mesalamina. Algunos pacientes que han experimentado una reacción de hipersensibilidad a la sulfasalazina pueden tener una reacción similar a las tabletas Asacol oa otros compuestos que contienen o se convierten a la mesalamina. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Uso geriátrico: Los estudios clínicos de Asacol no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. Esta droga se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Algunos de estos casos han sido mortales. La duración del tratamiento en el ensayo prospectivo, bien controlados fue de 6 meses. Informe a su médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca. Allergan se reserva el derecho de rescindir, revocar o modificar esta oferta sin previo aviso. No es válido si está prohibido por la ley, gravado o restringido. Esta tarjeta no es transferible. La venta, compra, el comercio, o la falsificación de esta tarjeta está prohibido por ley. Cerca